化學藥物或蛋白質藥物等在產生作用的同時，一般都存在自身無法克服的問題； 如較短的作用周期，較大的抗免疫原性及毒副作用。聚乙二醇化技術是一種將聚乙二醇活化后鏈接到藥物分子或藥物表面的技術。聚乙二醇可以增加藥物的水溶性，降低毒副作用，減少免疫原性，提高藥物在體內的穩定性，同時延長藥物循環半衰期。

      聚乙二醇修飾又稱分子的PEG化（PEGylation），是20世紀70年代后期發展起來的修飾方法。將活化的聚乙二醇與蛋白質分子相偶聯，影響蛋白質的空間結構，最終導致蛋白質各種生物化學性質的改變：化學穩定性增加，抵抗蛋白酶水解的能力提高，免疫原性和毒性降低或消失，體內半衰期延長，血漿清除率降低等。聚乙二醇的大小，構象以及與藥物的結合部位對藥物的藥代動力學及藥效學產生關鍵性的影響。因此，必須對具體的蛋白質逐一進行聚乙二醇化設計，方能達到理想的治療效果