藥物體外代謝模型—微粒體的介紹與主要應用
1 藥物代謝部位
藥物的代謝部位主要分為肝臟代謝和肝外代謝。
1.1藥物在肝臟的代謝及其代謝酶
肝臟是藥物的主要代謝器官，富含Ⅰ相代謝酶和Ⅱ相代謝酶，大多數藥物進入體內后主要在肝臟進行生物轉化，在體內首先在Ⅰ相代謝酶的作用下被氧化還原和水解，然后在Ⅱ相代謝酶的作用下與葡萄糖醛酸等內源性物質或經甲基化、乙酰化等，隨尿液和糞便排出體外。肝臟中參與藥物代謝的酶以P450酶最為重要，發揮主要的藥物代謝功能。
1.2藥物在肝外代謝的主要部位及其代謝酶
藥物肝外代謝的主要部位包括腸、腎、肺等。腸道中重要的藥物代謝酶主要分布于上皮細胞，主要有CYP3A、葡萄糖醛酸轉移酶、乙酰轉移酶等。腎臟中藥物代謝酶主要分布于腎皮質和腎髓質，Ⅱ相代謝在腎代謝中占據主要地位。肺中藥物代謝酶主要有P450酶、水解酶、單胺氧化酶等，其中P450酶對吸入的化學物的轉化方面發揮了重要作用。
2 藥物體外代謝模型
2.1 藥物體外代謝模型概述
藥物代謝研究分為體內和體外研究。相較于體內代謝研究，體外代謝研究具有一定的優點，可以減少體內因素的干擾，直接觀察藥物與酶的相互作用過程，已成為藥物研發的良好研究手段。藥物體外代謝研究的主要模型包括基因重組酶、S9、胞質溶膠、微粒體、原代細胞等。由于肝臟是藥物的主要代謝場所，肝細胞及其亞組分如肝微粒體、肝S9、肝細胞溶膠成為了藥物代謝研究的主要模型。
2.2 主要的藥物體外代謝模型—微粒體
2.2.1 主要應用的組織微粒體及種屬
肝微粒體存在于內質網中，包含了主要的藥物代謝酶，如CYP酶、黃素加單氧酶、羧基酯酶、葡萄糖醛酸轉移酶等，負責了90%的藥物代謝反應，是應用最為廣泛的體外代謝模型。口服藥物經過腸道進入體內，在腸道中可能發生代謝，從而影響藥物的生物利用度，因此腸微粒體在口服制劑的藥物代謝研究中也得到了廣泛的應用。肺部代謝酶種類相對較少，活性較低，但對于局部應用的制劑或緩控釋制劑，其在肺部停留時間較長，通常認為應當考察其在肺部的代謝情況，相關研究主要在肺微粒體或肺勻漿中展開。
人用化學藥藥物體外代謝研究用微粒體種屬主要包括人、猴、狗、大鼠、小鼠、倉鼠等，獸用化學藥微粒體種屬主要使用藥物使用種屬的微粒體，如牛羊等。
2.2.2 微粒體在體外藥物代謝中的主要應用
微粒體在體外藥物代謝研究中主要應用包括種屬差異研究、代謝穩定性研究、P450抑制研究、代謝表型研究，這些研究主要使用各種屬多供體混合微粒體。遺傳多態性研究則較多使用單供體微粒體。
3 齊氏生物微粒體產品
齊氏生物從組織分離、微粒體提取到質量檢測過程均制定嚴格的生產工藝規程和檢驗標準操作規程，實行嚴格的質量控制，以為您提供優質可靠的體外藥代測試系統產品。
4 產品優勢
齊氏生物：齊氏生物致力于提供專業的體外藥代毒理測試系統。作為業內知名的細胞分離培養專家，齊氏生物十余年來不斷完善分離肝細胞和制備優質的高活性細胞組分如微粒體、細胞液、S9等技術，以為客戶提供優質穩定的測試系統，幫助客戶獲得準確、一致的數據來預測藥物在體內的可能效果。
藥物的代謝部位主要分為肝臟代謝和肝外代謝。
1.1藥物在肝臟的代謝及其代謝酶
肝臟是藥物的主要代謝器官，富含Ⅰ相代謝酶和Ⅱ相代謝酶，大多數藥物進入體內后主要在肝臟進行生物轉化，在體內首先在Ⅰ相代謝酶的作用下被氧化還原和水解，然后在Ⅱ相代謝酶的作用下與葡萄糖醛酸等內源性物質或經甲基化、乙酰化等，隨尿液和糞便排出體外。肝臟中參與藥物代謝的酶以P450酶最為重要，發揮主要的藥物代謝功能。
1.2藥物在肝外代謝的主要部位及其代謝酶
藥物肝外代謝的主要部位包括腸、腎、肺等。腸道中重要的藥物代謝酶主要分布于上皮細胞，主要有CYP3A、葡萄糖醛酸轉移酶、乙酰轉移酶等。腎臟中藥物代謝酶主要分布于腎皮質和腎髓質，Ⅱ相代謝在腎代謝中占據主要地位。肺中藥物代謝酶主要有P450酶、水解酶、單胺氧化酶等，其中P450酶對吸入的化學物的轉化方面發揮了重要作用。
2 藥物體外代謝模型
2.1 藥物體外代謝模型概述
藥物代謝研究分為體內和體外研究。相較于體內代謝研究，體外代謝研究具有一定的優點，可以減少體內因素的干擾，直接觀察藥物與酶的相互作用過程，已成為藥物研發的良好研究手段。藥物體外代謝研究的主要模型包括基因重組酶、S9、胞質溶膠、微粒體、原代細胞等。由于肝臟是藥物的主要代謝場所，肝細胞及其亞組分如肝微粒體、肝S9、肝細胞溶膠成為了藥物代謝研究的主要模型。
2.2 主要的藥物體外代謝模型—微粒體
2.2.1 主要應用的組織微粒體及種屬
肝微粒體存在于內質網中，包含了主要的藥物代謝酶，如CYP酶、黃素加單氧酶、羧基酯酶、葡萄糖醛酸轉移酶等，負責了90%的藥物代謝反應，是應用最為廣泛的體外代謝模型。口服藥物經過腸道進入體內，在腸道中可能發生代謝，從而影響藥物的生物利用度，因此腸微粒體在口服制劑的藥物代謝研究中也得到了廣泛的應用。肺部代謝酶種類相對較少，活性較低，但對于局部應用的制劑或緩控釋制劑，其在肺部停留時間較長，通常認為應當考察其在肺部的代謝情況，相關研究主要在肺微粒體或肺勻漿中展開。
人用化學藥藥物體外代謝研究用微粒體種屬主要包括人、猴、狗、大鼠、小鼠、倉鼠等，獸用化學藥微粒體種屬主要使用藥物使用種屬的微粒體，如牛羊等。
2.2.2 微粒體在體外藥物代謝中的主要應用
微粒體在體外藥物代謝研究中主要應用包括種屬差異研究、代謝穩定性研究、P450抑制研究、代謝表型研究，這些研究主要使用各種屬多供體混合微粒體。遺傳多態性研究則較多使用單供體微粒體。
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