蔗糖與海藻糖在凍干領域誰更強？

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蔗糖（供注射用）

蔗糖是由葡萄糖和果糖通過異構體羥基縮合而形成的非還原性二糖，具有較高的玻璃化轉變溫度，對阻止蛋白質二級結構的改變、凍干處理過程中及貯藏期內蛋白質多肽鏈的伸展及聚集起著作用，已在蛋白、激素類藥物的凍干制劑以及病毒疫苗等產品中作為保護劑得以應用。

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并且對于注射用凍干制劑，蔗糖還能起到調節滲透壓的作用，選擇蔗糖作為生物制品的凍干保護劑可謂一舉三得。同時在脂質體的凍干工藝中，蔗糖也是常用的一種保護劑。

與甘露醇、葡萄糖等相比它具有較高的玻璃化轉變溫度和粘度保護效果更好，與海藻糖相比性價比更高，且脂質體外水相很多都用到蔗糖，因此為了不給制劑本身帶來其它方面的影響，常常使用蔗糖，一般用量在5%~10%，具體的用量還需根據具體的處方進行調整。蔗糖同時能夠起到減少膜融合、保護脂質體粒子不在凍干過程中破裂、泄露藥物的作用，此外還能起到賦形劑的作用—對凍干后餅的形狀、疏松度、塌陷度等都有影響。大量文獻表明，使用蔗糖作為凍干保護劑的脂質體制劑復溶后藥液穩定性和復溶效果（主要是藥物包封率和粒徑變化）都很好。

海藻糖作為一種非常穩定的非還原性雙糖，對生物體具有神奇的保護作用。海藻糖在高溫、高寒、高滲透壓及干燥失水等條件下，能在細胞表面形成獨特的保護膜，能有效的保護蛋白分子不變性失活，從而維持生命體的生命過程。

鑒于這些動植物特殊的自我保護機制，人們開始探索海藻糖在生物體保護上的應用，并作為蛋白質藥物、酶、疫苗和其它生物制品的保護劑使用。海藻糖作為目前低溫保存常用的非滲透性保護劑之一，可以提高胞外溶液的溶質濃度，不僅能在細胞外形成高滲，減少胞內冰的形成，還具有較高的玻璃化溫度，易形成玻璃態。

這樣一方面避免了低溫對細胞膜蛋白質和脂質的損傷，另一方面將細胞膜的蛋白質分子支撐包裹起來，使之不易變形，抑制細胞膜融合，降低細胞膜的通透性。除此之外，海藻糖也是脂質體注射劑凍干保護劑的不錯選擇。

實驗顯示，以海藻糖作保護劑的凍干脂質體粒徑變化小，保護效果好；葡萄糖的粒徑變化大，保護效果差。對于海藻糖，10%的濃度對凍干脂質體的保護效果好。與蔗糖相比，海藻糖的玻璃化溫度更高，吸濕性更低，也同樣不屬于還原性糖，因此具有更廣的應用前景。但是由于海藻糖價格高，阻礙了其在生物制品工業生產中的大規模使用，在同等凍干保護效果下人們更傾向于選擇性價比更高的蔗糖。

| 中文名稱：蔗糖（供注射用）

| 商品名：蔗糖（供注射用）I級

| 英文名稱：sucrose (for medical and aesthetic purposes)

| 化學名稱：D-(+)-Saccharose，Α-D-葡萄吡喃苷基-Β-D-呋喃果糖苷

| CAS號：57-50-1

| 型號：Zipo-I

| 生產商：艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司

| 級別：醫美用輔料

| 執行標準：CP/USP/EP/JP

| 分子式：C12H22O11

| 分子量：342.3

| 性狀：本品為無色或白色結晶，或白色結晶性的松散粉末，無臭有甜味。

| 用途：面膜、面部噴霧等醫療器械

| 吸濕性：較小

| 熔點：185~187℃

| 沸點：397.76℃

| 穩定性：三年

| 保存：常溫條件下運輸，需密封、陰涼干燥處保存

| 注意事項：避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸

| 貨號：009002

海藻糖（供注射用）（無菌）

| 產品名：海藻糖（供注射用）（無菌）

| 中文名稱：D(+)-海藻糖二水合物

| 貨號：008001

| 英文名稱：D(+)-Trehalose dihydrate (for injection)

| 化學名稱：α-D-吡喃葡萄糖基-α-D-吡喃葡糖苷二水合物

| 型號：Hipo-S

| 含量測定：99.3%

| CAS號：6138-23-4

| EINECS登錄號：202-739-6

| 備案登記號：F20190000452

| DMF號：034401

| 質量標準：符合各國藥典標準（Chp,USP,JP,EP）

| 分子式：C12H22O11·2H2O

| 分子量：378.33

| 性狀：白色結晶性粉末

| 比旋度：+198.8°

| 酸度:6.0

| 氯化物:符合規定

| 硫酸鹽:符合規定

| 可溶性淀粉:符合規定

| 熾灼殘渣:0.04%

| 重金屬:符合規定

| 水分:9.5%

| 有關物質:總雜0.06%，葡萄糖未檢出，麥芽三糖0.06%，**未知單雜未檢出

| 無菌：符合規定

| 微生物限度：無菌

| 細菌內：<0.1IU/g

| 氮：符合規定

| 含量測定：99.3%

| 保存：密封、涼暗干燥處保存，常溫條件下運輸。

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