什么是點擊化學(xué)？
 

點擊化學(xué)（Click chemistry），又譯為“鏈接化學(xué)”、“速配接合組合式化學(xué)”，是由化學(xué)家巴里·夏普萊斯（K B Sharpless）在2001年引入的一個合成概念，主旨是通過小單元的拼接，來快速可靠地完成形形色色分子的化學(xué)合成。它尤其強調(diào)開辟以碳-雜原子鍵（C-X-C）合成為基礎(chǔ)的組合化學(xué)新方法，并借助這些反應(yīng)（點擊反應(yīng)）來簡單高效地獲得分子多樣性。點擊化學(xué)的代表反應(yīng)為銅催化的疊氮-炔基Husigen環(huán)加成反應(yīng)（Copper-Catalyzed Azide–Alkyne Cycloaddition）。點擊化學(xué)的概念對化學(xué)合成領(lǐng)域有很大的貢獻，在藥物開發(fā)和生物醫(yī)用材料等的諸多領(lǐng)域中，它已經(jīng)成為最為有用和吸引人的合成理念之一。

2020年4月23日，由Hoch DG, Abegg D, Hannich JT, et al等人在《Cell Chem Biol》期刊發(fā)表了《Combined Omics Approach Identifies Gambogic Acid and Related Xanthones as Covalent Inhibitors of the Serine Palmitoyltransferase Complex》的文章，文中使用Azure Sapphire對CY5標記的疊氮化合物-炔基點擊化學(xué)反應(yīng)的SDS-PAGE膠進行成像，為尋找治療靶點提供可行性證據(jù)。
 

摘要：

在這項研究中，研究者將天然產(chǎn)物藤黃酸以及與結(jié)構(gòu)相關(guān)的合成氧雜蒽酮確定為鞘脂生物合成的同類共價抑制劑。應(yīng)用化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)來確定藤黃酸與絲氨酸棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶復(fù)合物（SPTSSB）可調(diào)節(jié)小亞基B結(jié)合。這項研究表明，SPTSSB可能成為具有病理性S1P信號傳導(dǎo)相關(guān)疾病的可行治療靶標。此外，研究者相信其合成的化合物將成為研究鞘脂代謝非常有價值的工具。

文中使用Sapphire對CY5標記的疊氮化合物-炔基的點擊化學(xué)的SDS-PAGE膠進行成像。