2019年7月16日,用“脂質體”作為關鍵詞,通過百度搜索引擎搜索,我們可以在搜索結果首頁看到“國產護膚品研創USL專利技術,光希「雙繭」脂質體直達肌底養膚”這樣的幾篇文章。脂質體因其組成基本單元---磷脂分子親水與親脂的雙親性(磷脂也是人體細胞膜結構的最主要組成成分之一),這種分子可在水或油性溶劑中自發形成球狀的脂質體。
圖 脂質體結構與包載示意圖
脂質體包裹技術(“能PK醫美的護膚黑科技”)在化妝品領域受到越來越多的關注,脂質體是被化妝品、醫藥、食品等研究與生產領域人員廣泛認可的安全、高效納米級載體,其雙親的磷脂雙分子膜,能攜帶親水、親油物質,有效滲透到皮膚真皮層,并在皮下緩慢釋放,營養肌膚。國際著名化妝品品牌,如蘭蔻、雅詩蘭黛、歐萊雅、黛珂(高絲的高端品牌)等都投入了大量人力、物力,集中研發脂質體護膚品。
圖 脂質體在化妝品中的應用優勢png
“然而脂質體護膚品研發難度系數大,功效影響因素多,商業化生產成本高。以往的脂質體護膚品大多是采用100nm-500nm脂質體微球包裹一種親水活性物質,或一種親油活性物質,并將不同比例的脂質體微球物理混合,作為活性成分添加到護膚品中。但近年來,大量研究發現,通過對皮膚的超分辨成像顯示,直徑大于100納米的脂質體不能完整透過皮膚。并且發現當脂質體粒徑減小時,其穩定性和透皮吸收率顯著提升。
為了解決大粒徑脂質體不能完全透皮的問題,2013年起,光希Lightenwish位于德國的實驗室,歷經5年、近3000次的外部實驗和皮膚測試,成功研制出直徑30納米、分散度小于1.3的超小尺寸脂質體納米微球,及通過30納米脂質體攜帶多種活性物質的超小脂質體(USL)納米微球透皮遞送系統。
經測試,光希USL納米微球透皮遞送系統,由于其30納米的極微小尺寸,透皮吸收效率比常規尺寸脂質體提高了一個數量級(10倍)。同時,憑借其高吸收率,使得停留在表皮的活性物質濃度有效降低,不容易導致皮膚敏感,對于各種高敏感性皮膚都有良好的適應性。
基于這種技術,光希推出玻尿酸補水、蝦青素緊致、寡肽亮膚、視黃醇控油等復合功效產品,不用注射,直接涂抹就能將蝦青素、玻尿酸、寡肽等物質遞送到真皮層并作用于細胞。”
下面我們淺析“USL超小脂質體”制備所需的技術手段。傳統脂質體制備方法包括:薄膜分散法、注入法、逆向蒸發法、復乳法和超聲法等,通過這些傳統方法均可制得脂質體,制得的多為多室脂質體或者大單室脂質體,所制備的脂質體粒徑在200nm-3000nm左右,傳統方法對于制備超小脂質體會出現無力感。
那如何高效實超小脂質體的制備?
首先通過微射流超高壓均質機,初步混合后的配方物料(磷脂、親水或親脂活性小分子、溶劑等)加壓后經過微射流金剛石交互容腔白微米級的孔道,形成超音速射流,在金剛石交互容腔內經過劇烈剪切、碰撞、空穴效應、對射爆炸作用,高效形成小單室脂質體;
圖 微射流高壓均質反應原理示意圖
圖 脂質體擠出器擠出原理示意圖
其次,在微射流超高壓均質機后連接脂質體擠出器,通過擠出器內安裝聚碳酸酯膜的孔徑大小,比如30nm的聚碳酸酯膜,通過擠出器篩、擠、濾,高效獲得30nm粒徑且分布集中的USL超小脂質體,如果希望獲得10nm的超小脂質體,那么可以進行多次反應或者微射流均質機連用10nm擠出膜,以此獲得10nm超小脂質體。
圖 微射流高壓均質機與脂質體擠出器連用示例